關鍵詞：超支化高分子，一氧化氮，抗菌

在口腔中有700多種微生物。因此導致的齲齒和牙周炎是人類最常見的疾病之一。

在大多數工業化國家，齲齒（即蛀牙）影響60-70％的學齡兒童和大多數成年人。據不完全統計，世界上有大約11％的人口患有嚴重的牙周炎，導致牙齒脫落和系統性疾病如冠心病、心血管疾病、中風和不良妊娠。因此，開發能夠殺死這些疾病的口服治療劑對於維持口腔健康是非常重要的。

一氧化氮（NO）是一種內源性產生的自由基，在天然免疫反應中起重要作用。

NO的抗菌活性源於透過其反應性副產物（例如過氧亞硝酸鹽和三氧化二氮）發揮亞硝化或氧化應激的能力，最終破壞細菌膜的完整性並損害細胞功能。由於多種殺傷機制降低了細菌培養抗性的可能性，因此關於氮氧自由基的抗菌劑的開發很受重視。更重要的是，NO已被證明對許多耐藥菌依然有效。

美國學者Mark H。 Schoenfisch研究團隊先前合成了釋放氮氧自由基的聚醯胺-胺（PAMAM）樹枝狀大分子，並評估了它們對口腔細菌的抗菌作用。儘管這些材料對革蘭氏陰性牙周病原體有效，但它們不能以安全濃度根除革蘭氏陽性齲齒細菌（即對哺乳動物細胞無毒）。此外，由於需要多步純化，樹枝狀聚合物的合成繁瑣且耗時。超支化聚合物是傳統樹枝狀聚合物最有吸引力的替代品，因為它們合成相對簡單而性質卻與樹枝狀聚合物差不多。最近，

Mark H. Schoenfisch研究團隊證明了超支化聚合物（例如PAMAM聚合物和聚酯）作為氮氧自由基遞送支架的潛在價值。

可釋放NO的超支化PAMAM聚合物表現出與結構完美的G30-PAMAM樹枝狀聚合物相當的殺菌效力和細胞毒性。然而，超支化PAMAM的合成成本顯著低於樹枝狀PAMAM。

超支化聚氨基糖苷代表另一類具有吸引力的超支化聚合物。它們可以透過氨基糖苷類（天然存在的抗生素）和二丙烯酸酯或二環氧化物的一次聚合容易地製備。這些材料具有良好的生物降解性和低毒性。作為常見的抗生素，氨基糖苷類具有廣譜抗菌作用。因此，高密度的氨基糖苷賦予超支化聚氨基糖苷高的抗菌活性。實際上，先前的研究已經證明了聚氨基糖苷對大腸桿菌和金黃色葡萄球菌的功效。

近日，

Mark H. Schoenfisch研究團隊透過卡那黴素、慶大黴素和新黴素與N，N'亞甲基雙（丙烯醯胺）的聚合製備了超支化聚氨基糖苷。

隨後，該聚合物上的仲胺在高壓、鹼性條件下與NO氣體反應，形成二氮雜鎓，可以釋放NO。超支化聚氨基糖苷的NO有效負載達到0。4-1。3μmol/ mg），釋放半衰期為70-180分鐘。研究人員透過評估它們對常見牙齒病原體的殺菌活性和人牙齦成纖維細胞的毒性發現，該聚合物可以在安全劑量範圍內高效清除口腔病原菌。DOI：10。1021/acsabm。8b00304