阿託伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀屬於他汀類調脂藥，在體內競爭性地抑制膽固醇合成過程中的限速酶即羥甲基戊二醯輔酶A還原酶，抑制肝細胞內膽固醇合成，反饋性上調肝細胞表面低密度脂蛋白受體，加速血液中低密度脂蛋白清除，從而使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平大幅度降低，還能降低血清甘油三酯和增高高密度脂蛋白膽固醇水平，適用於高膽固醇血癥和混合型高脂血症。此外，這三種他汀還具有抗炎、抗氧化、改善血管內皮功能、抑制血小板聚集、穩定動脈粥樣硬化斑塊和抗血栓等多方面抗動脈粥樣硬化作用，故可用於冠心病和腦卒中的防治。
低密度脂蛋白膽固醇是動脈粥樣硬化發生和發展的危險因素，是形成動脈粥樣硬化斑塊的脂質核心和導致動脈粥樣硬化慢性炎症的罪魁禍首，長期服用他汀類藥物，不僅可以降低低密度脂蛋白膽固醇，還可穩定、縮小甚至消退動脈粥樣硬化斑塊，防止斑塊破裂形成血栓，顯著降低心腦血管事件的發生率和死亡率。有臨床研究證實，他汀類藥物可使低密度脂蛋白膽固醇降低25-50%，低密度脂蛋白膽固醇每降低1mmol/L，心腦血管事件的風險降低20%，死亡率降低10%，故堅持服藥尤其重要。服用阿託伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀有講究，以下3個問題一定要搞清楚。
怎樣服用阿託伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀？
膽固醇對人體不可或缺，不僅可以參與人體細胞膜的合成，而且還是一些激素和維生素D合成所必需的原料。膽固醇的合成過程非常複雜，食物中的膽固醇、氨基酸、脂肪酸和糖類都是合成膽固醇的原料，這些原料在羥甲戊二醯輔酶A還原酶的催化作用下生成甲羥戊酸（膽固醇前體），這是合成膽固醇最關鍵的步驟，因此，羥甲戊二醯輔酶A還原酶是合成膽固醇的限速酶，他汀類藥物就是透過抑制這個酶的活性，達到調節血脂的目的。
人體內膽固醇合成的場所主要在肝臟，羥甲基戊二醯輔酶A還原酶活性高低直接決定膽固醇合成的數量和速度。有研究發現，羥甲基戊二醯輔酶A還原酶的活性具有晝夜規律，在夜間活性最高，在午間活性最低，故膽固醇在夜間合成最多，在午間合成最少。洛伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、普伐他汀等短效他汀半衰期較短（大約1-3小時），特別強調晚餐時服用或臨睡前服用，這樣經過4-5個小時，到夜間剛好達到血藥濃度最高峰，發揮最佳療效。
與短效他汀相比，阿託伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀口服生物利用度更高、降脂活性更強，作用時間更持久，代謝產物仍具有很強的降脂作用，這使得它們的半衰期延長至24個小時甚至更長，故可在一天內的任意時間服用，且不受進餐影響，飯後和口服均可。
在用藥劑量方面，阿託伐他汀一日10mg，一日1次，劑量調整間隔時間為4周或更長，最大劑量為一日1次80mg。瑞舒伐他汀鈣一日5-20mg，一日1次，劑量應個體化，一般起始劑量為一日10mg，腎功能減退時應減少劑量。匹伐他汀一日1-2mg，一日1次，並隨年齡和症狀的不同適當增減劑量，最大劑量不超過一天4mg。
常吃阿託伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀應定期複查哪些指標？
低密度脂蛋白膽固醇是防控冠心病的首要干預靶點，在應用他汀的過程中，應嚴密監測低密度脂蛋白膽固醇水平，必要時適當調整藥物劑量。此外，雖然他汀的總體安全性很高，臨床有意義的不良反應實際發生率很低，但少數患者出現血清轉氨酶升高和（或）肌病，使用時應注意監測血清轉氨酶、肌酸激酶等生化指標。
首次服用他汀的患者應在用藥6周內複查血脂、血清轉氨酶和肌酸激酶，如果低密度脂蛋白膽固醇達標且無藥物不良反應，逐步改為6-12個月複查1次，如果低密度脂蛋白膽固醇未達標且無藥物不良反應，可以每3個月監測1次，如果治療3-6個月後，低密度脂蛋白膽固醇仍未達標，需要調整他汀劑量，或換用其他他汀，或聯合依折麥布、普羅布考等其他種類的調血脂藥，每當調整藥物劑量和更換藥物種類時，都應在治療6周內複查血脂、血清轉氨酶和肌酸激酶。如果血清轉氨酶增高達3倍正常高限值，或肌酸激酶顯著升高或有肌炎，應停藥。
服用阿託伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀應注意什麼？
使用他汀類藥物治療時應同時配合飲食治療，建議多吃新鮮蔬菜、水果、全穀物。以橄欖油、菜籽油、花生油等植物油脂為主，避免或減少動物內臟、肥肉、黃油、奶油等富含飽和脂肪酸的油脂。適量攝入奶製品，以低脂或脫脂奶製品為主。適量攝入深海魚、堅果、豆類，每週至少2次，限制牛肉、羊肉、豬肉等紅肉的攝入，以去皮雞肉、鴨肉等禽肉代替。避免或少吃加工的肉製品，減少食鹽和糖的攝入，每日攝鹽量不超過6g，攝糖量不超過50g，戒除菸酒。
用藥前應檢查患者是否存在易患肌病或橫紋肌溶解症的各種因素，如腎功能不全、甲狀腺功能減退、患者本人或家族史有遺傳性肌病、既往有他汀或貝特類降脂藥的肌肉毒性史、酒精濫用、年齡大於70歲者、同時使用貝特類降脂藥、嚴重感染、低血壓、電解質或代謝紊亂、損傷、大手術、難以控制的癲癇發作等，如存在上述危險因素，用藥時須謹慎，注意監測肌酶。
葡萄柚（西柚）汁含有一種或多種抑制肝臟代謝酶（CYP3A4）的成分，並能增加經CYP3A4代謝藥物的血漿濃度。常規飲用量對他汀的影響很小，且無臨床意義，如在用藥期間大量飲用，可能增加血藥濃度，使發生橫紋肌溶解的危險性增加，故應避免。